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Title in Portuguese: Micelas de copoli(oxialquileno)s: caracterização, encapsulação e liberação de fármaco
Title: Micelles of poly (oxialquileno) s: characterization, drug encapsulation and release
Author: Ribeiro, Maria Elenir Nobre Pinho
Advisor(s): Ricardo, Nágila Maria Pontes Silva
Keywords: Copolímeros
Solubilização
Griseofulvina
Issue Date: 2010
Citation: RIBEIRO, M. E. N. P. Micelas de copoli(oxialquileno)s: caracterização, encapsulação e liberação de fármaco. 2010. 131 f. Tese (Doutorado em Química) - Universidade Federal do Ceará, Fortaleza, 2010.
Abstract in Portuguese: A solubilidade do fármaco em água é um fator importante para sua eficácia. Entretanto, a maioria dos fármacos apresenta baixa solubilidade em água. Para resolver este problema, copolímeros em bloco com propriedades surfactantes têm sido bastante investigados. O objetivo deste trabalho é investigar os copolímeros F87 (E62P39E62), E43B14E43 e suas misturas 50/50 a 90/10, com proporção crescente do copolímero mais hidrofóbico (E43B14E43), a série de diblocos EmBn para carrear o fármaco modelo griseofulvina através de diferentes métodos de solubilização e estudar a sua liberação, bem como o estudo da solubilização dos fármacos quercetina e mangiferina nos copolímeros E65G5 e E65G7E65 visando suas aplicações no carreamento e liberação controlada de fármacos. Utilizou-se a técnica de inversão de tubo para o estudo das propriedades geleificantes dos copolímeros F87, E43B14E43 e suas misturas 50/50 a 90/10. Para a determinação da concentração micelar crítica (CMC) utilizou-se o método de solubilização de corante medida por fluorescência. A solubilidade dos fármacos griseofulvina, quercetina e mangiferina nos sistemas micelares foi medida por espectrofotometria UV-Vis e para os sistemas dos copolímeros E65G5 e E65G7E65 utilizou-se a cromatografia líquida de alta eficiência (HPLC). Os copolímeros puros e os sistemas contendo os fármacos foram caracterizados por técnicas de espectroscopia de absorção na região do infravermelho (FT-IR), espectroscopia RAMAN (FT-RAMAN), raios-X, tamanho de partícula por espalhamento de luz dinâmico (Zetasizer), e experimentos de liberação in vitro foram realizados para alguns dos sistemas. Os copolímeros F87, E43B14E43, suas misturas, os diblocos da série EmBn e os copolímeros E65G5 e E65G7E65 são promissores para administração de fármacos hidrofóbicos, pois apresentaram bons valores de capacidade de solubilização (Scp). Os copolímeros E65G5 e E65G7E65 foram os que mais se destacaram na solubilização da quercetina (HPLC): seu sistema micelar aumentou a solubilidade aquosa da quercetina em 264 vezes a 25 °C em ambos os copolímeros e 118 e 135 vezes a 37°C, no dibloco e tribloco, respectivamente, e suas partículas apresentaram total eficiência de encapsulação da quercetina. Portanto, o dibloco de glicidil (E65G5) é o melhor copolímero para encapsulamento de fármaco.
Abstract: Most drug candidates fail to progress in their formulations due to its low solubility in water. To resolve this issue, block copolymers with surfactant properties have been well investigated. The objective of this study was to investigate the copolymers F87 (E62P39E62), and mixtures thereof E43B14E43 50/50 to 90/10, with increasing proportion of the more hydrophobic copolymer (E43B14E43), the series of diblock EmBn to carry the model drug through different griseofulvin solubilization methods and study their release, and the study of drug solubilization of quercetin and mangiferin E65G5 the copolymers and their applications in order E65G7E65 Entrainment and controlled release of drugs. We used the technique of inversion of the tube for the study of gelling properties of copolymers F87, and mixtures thereof E43B14E43 50/50 to 90/10. To determine the critical micelle concentration (CMC) used the dye solubilization method measured by fluorescence. The solubility of drugs griseofulvin, quercetin and mangiferin in micellar systems was measured by UV-Vis spectrophotometry and systems of copolymers E65G5 E65G7E65 and used the high performance liquid chromatography (HPLC). The pure copolymers and the systems containing the drugs were characterized by infrared spectroscopy (FT-IR), Raman spectroscopy (FT-Raman), X-rays, particle size by dynamic light scattering (Zetasizer), and experiments in vitro release were carried out for some systems. The copolymers F87, E43B14E43, their mixtures, the number of diblock copolymers and EmBn E65G5 E65G7E65 and are promising for administration of hydrophobic drugs, because they showed good solubilising capacity values ​​(Scp). The copolymers were E65G7E65 E65G5 and those who stood out in solubilization of quercetin (HPLC): its micellar system increased the aqueous solubility of quercetin in 253 times at 25 ° C for both copolymers and 124 and 142 times at 37 ° C for the diblock and triblock, respectively, and its particles showed complete encapsulation efficiency of quercetin
URI: http://www.repositorio.ufc.br/handle/riufc/15652
metadata.dc.type: Tese
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