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Título: Synthesis and antitumor activity of selenium-containing quinone-based triazoles possessing two redox centres, and their mechanistic insights
Autor(es): Cruz, Eduardo H.G. da
Silver, Molly A.
Jardim, Guilherme A.M.
Resende, Jarbas M.
Cavalcanti, Bruno C.
Bomfim, Igor S.
Pessoa, Claudia
Simone, Carlos A. de
Botteselle, Giancarlo V.
Braga, Antonio L.
Nair, Divya K.
Namboothiri, Irishi N. N.
Boothman, David A.
Silva Júnior, Eufrânio N. da
Palavras-chave: Triazóis
Selênio
Data do documento: Out-2016
Editor: European Journal of Medicinal Chemistry
Citação: CRUZ, E. H. G. ; SILVER, M. A. ; JARDIM, G. A. M. ; RESENDE, J. M. ; CAVALCANTI, B. C. ; BOMFIM, I. S. ; PESSOA, C. P. ; SIMONE, C. A. ; BOTTESELLE, G. V. ; BRAGA, A. L. ; NAIRG, D. K. ; NAMBOOTHIRI, I. N. N. ; BOOTHMAN, D. A. ; SILVA JÚNIOR, E. N. (2016)
Abstract: Selenium-containing quinone-based 1,2,3-triazoles were synthesized using click chemistry, the copper catalyzed azide-alkyne 1,3-dipolar cycloaddition, and evaluated against six types of cancer cell lines: HL-60 (human promyelocytic leukemia cells), HCT-116 (human colon carcinoma cells), PC3 (human prostate cells), SF295 (human glioblastoma cells), MDA-MB-435 (melanoma cells) and OVCAR-8 (human ovarian carcinoma cells). Some compounds showed IC50 values < 0.3 μM. The cytotoxic potential of the quinones evaluated was also assayed using non-tumor cells, exemplified by peripheral blood mononuclear (PBMC), V79 and L929 cells. Mechanistic role for NAD(P)H:Quinone Oxidoreductase 1 (NQO1) was also elucidated. These compounds could provide promising new lead derivatives for more potent anticancer drug development and delivery, and represent one of the most active classes of lapachones reported.
Descrição: CRUZ, Eduardo H.G. da et al. Synthesis and antitumor activity of selenium-containing quinone-based triazoles possessing two redox centres, and their mechanistic insights. European Journal of Medicinal Chemistry, Paris, v. 21, p. 1-16, oct. 2016.
URI: http://www.repositorio.ufc.br/handle/riufc/18698
ISSN: 1420-3049 On-line
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