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Título: Desenvolvimento e otimização do extrato padronizado de Spondias mombin (cajazeira): atividades anti-inflamatória e anti-herpes do extrato e da geraniina
Título em inglês: Development and optimization of standardized extract of Spondias mombin (cajazeira): anti-inflammatory activity and anti-herpes extract and geraniina
Autor(es): Silva, Thiala Soares Josino da
Orientador(es): Leal, Luzia Kalyne Almeida Moreira
Palavras-chave: Ácido Clorogênico
Herpes Simples
Data do documento: 24-Fev-2016
Citação: SILVA, T. S. J. ; LEAL, L. K. A. M. (2016)
Resumo: Spondias mombin L. (Anacardiaceae) é uma árvore de porte elevado, frutífera, frequente no Oeste da Índia, México, Peru, Brasil e conhecida popularmente como cajazeira. Todas as suas partes têm sido utilizadas pela medicina tradicional. A planta faz parte da REPLAME (Relação de Plantas Medicinais) do estado do Ceará e do projeto Farmácias Vivas com a indicação para o tratamento da herpes. O objetivo do presente estudo foi desenvolver um fitoproduto padronizado a partir das folhas de S. mombin, e avaliar seu potencial anti-inflamatório e antiviral (Herpes simplex 1). Para isso, inicialmente, foram estabelecidos o método de preparação (secagem em estufa com circulação/ renovação de ar) a 60 ± 5 ºC por 4 horas e as especificações para o controle de qualidade da droga vegetal (DV). O método extrativo para obtenção do extrato padronizado de S. mombin foi a maceração dinâmica por 2,5 h, a 30 °C e relação DV:solvente (etanol 30 % em água) de 0,3, caracterizado pelo teor de fenóis totais (FT: 17,52 mg/mL), resíduo seco (RS: 7,12 %, p/v) e perfil cromatográfico por CLAE-DAD (Ácido clorogênico - AC: 0,83 mg/mL e Geraniina - GR: 7,37 mg/mL). Na avaliação do potencial anti-inflamatório, extrato de S. mombin (ESM) (1, 10, 50, 100 μg/mL) inibiu parcialmente a liberação de MPO (Mieloperoxidase) induzida por PMA (Folbol-12-miristato-13-acetato), sendo observado melhor efeito na maior concentração (% inibição: 50,4), enquanto que o padrão GR (1, 10, 25, 50 e 100 μg/mL) promoveu um efeito dual, ampliando a desgranulação de neutrófilo induzida por PMA nas menores concentrações (1 – 25 μg/mL) e inibindo esta (40,3 e 83,5 %) nas maiores concentrações (50 e 100 μg/mL). Apenas a concentração de 200 μg/mL do ESM mostrou citotoxicidade em neutrófilos humanos no teste do MTT. Na avaliação da citotoxicidade em células VERO, o ESM apresentou CC50= 1680 μg/mL e a GR CC50 = 392,5 μg/mL, enquanto que o padrão PFA (Ácido fosfonofórmico) apresentou CC50 = 392,5 μg/mL. Na avaliação do potencial antiviral, o ESM foi mais potente com CI50 = 342,5 μg/mL em relação a GR (CI50= 417,5 μg/mL) e PFA (CI50= 570 μg/mL), e teve um índice de seletividade (IS) próximo ao do PFA. O IS da GR foi de 0,94. Os resultados obtidos no presente estudo permitiram estabelecer, de maneira inédita, métodos e especificações para a produção e controle de qualidade tanto da DV quanto do ESM. Além disso, tanto o ESM quanto a geraniina (marcador bioativo) possuem atividade anti-inflamatória e anti-herpes (Herpes simplex 1)
Abstract: Spondias mombin L. (Anacardiaceae) is a large-sized tree, fruit, common in western India, Mexico, Peru, Brazil and popularly known as cajazeira. All parts have been used by traditional medicine. The plant is part of REPLAME (List of Medicinal Plants) the state of Ceará and project Vivas pharmacies with the indication for the treatment of herpes. The aim of this study was to develop a standardized fitoproduto from the leaves of S. mombin, and evaluate its potential anti-inflammatory and antiviral (Herpes simplex 1). For that were initially established the method of preparation (drying oven with circulation / air renewal) at 60 ± 5 ° C for 4 hours and the specifications for quality control of plant drug (DV). The extraction method for obtaining a standardized extract of S. mombin was dynamic maceration for 2.5 h at 30 ° C and relative DV: solvent (30% ethanol in water) 0.3, wherein the total phenol content ( FT: 17.52 mg / mL), dry (RS: 7.12%, w / v) and chromatographic profile by HPLC-DAD (chlorogenic acid - AC: 0.83 mg / ml and Geraniina - GR: 7, 37 mg / ml). In the evaluation of potential anti-inflammatory, S. mombin extract (ESM) (1, 10, 50, 100 ug / ml) partially inhibited the release of MPO (Myeloperoxidase) induced by PMA (Folbol-12-myristate-13-acetate ), with best effect seen at the highest concentration (% inhibition: 50.4), while the standard GR (1, 10, 25, 50 and 100 ug / ml) induced a dual effect, increasing neutrophil degranulation induced by PMA in smaller concentrations (1 - 25 mg / mL) and this inhibits (40.3 and 83.5%) in higher concentrations (50 and 100 ug / ml). As the concentration of 200 / ml ESM showed cytotoxicity in human neutrophils in the MTT test. In the assessment of cytotoxicity on Vero cells, the ESM showed CC50 = 1680 mg / mL and CC50 GR = 392.5 mg / mL, whereas the standard PFA (phosphonoformic acid) showed CC50 = 392.5 mg / mL. In the evaluation of the antiviral potential, the ESM was more potent with IC 50 = 342.5 ug / ml compared to GR (IC 50 = 417.5 ug / ml) and PFA (IC50 = 570 ug / ml), and had an index selectivity (IS) next to the PFA. The IS GR was 0.94. The results obtained in this study allowed to establish, in an unprecedented manner, methods and specifications for the production and quality control of both the DV as the ESM. Furthermore, both ESM as geraniina (bioactive marker) possess anti-inflammatory activity and anti-herpes (herpes simplex 1)
Descrição: SILVA, T. S. J. S. Desenvolvimento e otimização do extrato padronizado de Spondias mombin (cajazeira): atividades anti-inflamatória e anti-herpes do extrato e da geraniina. 2016. 111 f. Dissertação (Mestrado em Ciências Farmacêuticas) - Faculdade de Medicina, Universidade Federal do Ceará, Fortaleza, 2016.
URI: http://www.repositorio.ufc.br/handle/riufc/19241
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