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Title in Portuguese: Estudo farmacológico da ternatina, um flavonóide isolado de Egletes viscosa, LESS
Title: Farmacológico study of the ternatina, an isolated flavonóide of Egletes viscose, LESS
Author: Melo, Célio Lima de
Advisor(s): Rao , Vietla Satyanarayana
Keywords: Flavonóides
Plantas Medicinais
Antiinflamatórios
Issue Date: 1991
Citation: MELO, C. L. Estudo farmacológico da ternatina, um flavonóide isolado de Egletes viscosa, LESS. 1991. 106 f. Dissertação (Mestrado em Farmacologia) - Faculdade de Medicina, Universidade Federal do Ceará, Fortaleza, 1991.
Abstract in Portuguese: Ternatina (5,4’-dihidroxi-3, 7, 8, 3’-tetrametoxi-flavona), um bioflavonóide isolado de Egletes viscosa, Less (Compositae), foi estudado frente a vários efeitos farmacológicos em animais experimentais. O composto (15 e 30 mg/kg, i.p.) demonstrou de forma dose-dependente um efeito antiinflamatório significante no edema de pata induzido por carragenina. Neste modelo, a indometacina (5 mg/kg, v.o.), uma conhecida droga antiinflamatória não esteróide, demonstrou maior potência que a Ternatina. Com doses semelhantes às anteriores, o bioflavonóide reduziu efetivamente o aumento da permeabilidade capilar provocada por ácido acético em camundongos, propriedade comum para muitos flavonóides. Nesses mesmos animais, a Ternatina (15 e 30 mg/kg, i.p.) não demonstrou atividade sobre o tempo de reação no modelo da placa quente de Eddy (55±1ºC). Porém, no teste de “WRITHING” induzido por ácido acético, o composto reduziu significativamente o número de contorções abdominais de maneira dose-dependente, indicando ter uma possível propriedade analgésica periférica. A substância em estudo também mostrou atividade antipirética em ratos no modelo de pirexia provocada por leveduras de cerveja. Este efeito, com dose de 30 mg/kg, via intraperitoneal, foi quase equivalente ao produzido por paracetamol (250 mg/kg, v.o.). A propriedade gastroprotetora da Ternatina foi evidenciada no modelo experimental de hipertermia gástrica aguda provocada por etanol 99% em camundongos. A Ternatina, nas doses de 30 e 60 mg/kg, via intraperitoneal, reduziu significativamente o desenvolvimento das mudanças hiperêmicas induzidas por etanol no estômago. Essa droga (30 mg/kg, i.p.) também demonstrou um possível efeito hepatoprotetor ao diminuir de forma significativa a atividade da alanina-aminotransferase (ALT) sérica nas lesões do fígado provocadas por tetracloreto de carbono (CCl4) em ratos. Nos animais tratados com Ternatina (30 mg/kg, i.p.) durante 8 dias consecutivos, o tempo de sono induzido por pentobarbital sódico foi significativamente maior que o do grupo controle, mostrando um provável efeito depressor do flavonóide sobre o metabolismo enzimático de drogas no fígado e/ou em outros sistemas orgânicos. A Ternatina (15 e 30 mg/kg, i.p.) inibiu de forma dose-dependente o trânsito gastrointestinal em camundongos. Além disso, o composto (10 e 40 µg/mL no banho) produziu uma eficaz e reversível inibição das respostas contráteis causadas por diversos agonistas (acetilcolina, histamina, serotonina e cloreto de bário) em íleo isolado de cobaio. A inibição mostrou-se inespecífica e foi revertida por um aumento da concentração de cálcio no banho, implicando que a Ternatina afeta os processos celulares dependentes desse íon. Em células KBr, a substância estudada evidenciou baixa citotoxicidade. A concentração efetiva da droga necessária para inibir o crescimento celular (CyED50) foi de 100 µg/mL. A Ternatina e o extrato bruto de Egletes viscosa, também exibiram baixa toxicidade geral. Os resultados obtidos no presente estudo como os compostos, juntamente com a atividade antiviral descrita contra poliovírus e adenovírus, sugerem que ela deve ser um dos principais componentes ativos de Egletes viscosa e, portanto, a base científica para comprovar o intensivo uso do extrato bruto da planta em medicina popular no tratamento dos distúrbios gastrointestinais.
Abstract: Ternatin (5, 4’-dihydroxy-3, 7, 8, 3’-tetrametoxy-flavone), a flavonoid which was extracted and purified from Egletes viscosa, Less. (Compositae), was screened for various pharmacological effects in experimental animals. The compound (15 and 30 mg/kg, i.p.) demonstrated a dose-related significant anti- inflammatory effect in the carrageenan-induced rat hind paw test. In this model, indomethacin (5 mg/kg, p.o.), a known nonsteroidal anti-inflammatory drug (NASID), evidenced a much greater potency than to Ternatin. At similar doses, Ternatin effectively reduced the increase in vascular permeability induced by acetic acid in mice, a property common to many of the flavonoids. In mice, Ternatin (15 and 30 mg/kg, i.p.) failed to modify the reaction time in Eddy’s hot plate (55±1°C) test, but in writhing test induced by acetic acid, it significantly reduced the number of abdominal contractions (writhes) in a dose-dependent manner indicating a possible peripheral analgesic property. Ternatin also showed antipyretic activity in the rat model of pyrexia induced by Brewer’s Yeast. Its activity at 30 mg/kg, i.p., was almost equivalent to that produced by paracetamol (250 mg/kg, p.o.). The gastroprotective effect of Ternatin was evident in the model of acute gastric hyperemia provoked by ethanol 99% in mice. Ternatin at doses of 30 and 60 mg/kg, i.p., significantly reduced the development of ethanol induced hyperemic changes in the stomach. Besides, Ternatin (30 mg/kg, i.p.) demonstrated hepatoprotective property by causing significant inhibition of carbon tetrachloride (CCl4) – induced increases in serum alanina-aminotransferase (ALT) in rats. In rats treated with Ternatin (30 mg/kg, i.p.) for eight consecutive days, the pentobarbital-induced sleeping times was found to be significantly higher than vehicle treated controls what means signifies the possible depressant effect of the compound on drug metabolizable enzymes in liver and/or other organ systems. Ternatin (15 and 30 mg/kg, i.p.) inhibited, in a dose-dependent manner the gastrointestinal propulsion in mice. In addition, Ternatin (10 to 40 µg/mL in bath fluid) produced an effective reversible inhibition of contractile responses evoked by various agonists (acetylcholine, histamine, serotonin and barium chloride) in isolated guinea pig ileum. The inhibition was observed to be inespecific and could be overcome by an increase in the Ca++ concentration of bathing fluid implying that Ternatin affects cellular calcium dependent processes. In KB-cell lines, Ternatin evidenced low cytotoxicity. The effective drug concentration required to inhibit the growth of KB-cells (CyED50) was found to be 100 µg/mL. Ternatin and the crude extrats of Egletes viscosa evidenced low order of general toxicity. The present findings on Ternatin, together with the reported antiviral activity against polioviruses and adenoviruses suggest that it might be the unique active compound present in Egletes viscose and this may be the scientific basis for the extensive use of plant crude extracts in popular medicine for treating gastrointestinal disturbances.
URI: http://www.repositorio.ufc.br/handle/riufc/2258
metadata.dc.type: Dissertação
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