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Título: Determinação do perfil farmacocinético do cetorolaco de trometamina comprimido de 30mg administrado por via sublingual em voluntários saudáveis
Título em inglês: Determination of the pharmacokinetic profile of ketorolac tromethamine 30mg tablet administered sublingual route in healthy volunteers
Autor(es): Costa, Cléber Soares Pimenta
Orientador(es): Moraes , Maria Elisabete Amaral de
Palavras-chave: Cetorolaco
Farmacocinética
Data do documento: 2011
Citação: COSTA, C. S. P. (2011)
Resumo: Cetorolaco de trometamina (Cetorolaco) é um antiinflamatório não esteroidal (AINE) usado no tratamento da dor. O uso da formulação sublingual tem diversas vantagens, como por exemplo, aumento da biodisponibilidade e fácil administração, especialmente em pacientes que tem dificuldades para engolir. Assim, o objetivo deste estudo foi avaliar o perfil farmacocinético da formulação sublingual do Cetorolaco em voluntários brasileiros do sexo masculino. Este foi um estudo aberto, não randomizado, 01 período, 01 tratamento, com dose única de rápida absorção, em que foi administrado um comprimido de 30 mg de Cetorolaco por via sublingual. Foram incluídos apenas voluntários brasileiros sadios. Após uma noite internados, os voluntários receberam uma dose única da formulação sublingual. Amostras de plasma foram obtidas em um período de 24 horas após a administração. A concentração plasmática de Cetorolaco foi analisada por Cromatrografia Líquida de Alta Eficiência acoplada a um Espectrômetro de Massa para análise dos parâmetros farmacocinéticos, incluindo o Cmax, ASC0-24, e ASC0-∞. A tolerabilidade foi avaliada pelo monitoramento dos sinais vitais, resultados das análises laboratoriais, anamnese e exame físico com os voluntários. 14 voluntários do sexo masculino foram incluídos e completaram o estudo. Os valores dos parâmetros farmacocinéticos (média ± desvio padrão, exceto mediana para o tempo do Tmax) calculados para a formulação foram os seguintes: ASC0-∞ (9682 ± 1908 ng*h/mL); ASC0-24 (9346 ± 1789 ng*h/mL); Cmax (2605 ± 465 ng/mL); Tmax (0,58 ± 0,22 h); t1/2 (5,76 ± 0,69 h) and Ke (0,12 ± 0,02 1/h). A formulação do cetorolaco foi bem tolerada na dose administrada e nenhuma reação adversa foi observada. A vantagem do uso da formulação sublingual de Cetorolaco é sua administração prática. Essa pode ser uma escolha para dor moderada e grave, especialmente em pacientes em que a via parenteral é indesejada ou impraticável, ou para aqueles que tenham dificuldade de engolir. Os métodos foram aplicados com sucesso, sendo possível analisar os parâmetros farmacocinéticos e avaliar a segurança da formulação do comprimido de 30mg do cetorolaco de trometamina administrado por via sublingual em voluntários saudáveis.
Abstract: Ketorolac tromethamine (ketorolac) is a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) used in the treatment of pain. The use of a sublingual analgesic has several advantages such as increased bioavailability and ease of administration, especially in patients who have difficulty swallowing. Thus, the aim of this study was to evaluate the pharmacokinetic profile of a formulation of ketorolac in Brazilian male volunteers. This was an open, non-randomized, 01 period, 01 treatment, single dose under fasting conditions study where was administered 30 mg sublingual tablet formulation of ketorolac. Healthy Brazilians male were eligible for inclusion. After an overnight fast, subjects received a single sublingual dose of the formulation. Plasma samples were obtained over a 24-hour period after administration. Plasma ketorolac concentrations were analyzed by High Performance Liquid Chromatography coupled Mass Spectrometry for analysis of pharmacokinetic properties, including Cmax, AUC0-24, and AUC0-∞. Tolerability was assessed by vital sign monitoring, laboratory analysis results, anamnesis and physical examination. A total of 14 male subjects were enrolled and completed the study. The pharmacokinetics parameters values (mean ± standard deviation, except median for time to Tmax) calculated for formulation were as follows: AUC0-∞ (9682 ± 1908 ng*h/mL); AUC0-24 (9346 ± 1789 ng*h/mL); Cmax (2605 ± 465 ng/mL); Tmax (0,58 ± 0,22 h); t1/2 (5,76 ± 0,69 h) and Ke (0,12 ± 0,02 1/h). The ketorolac formulation was well tolerated at the administered dose and no adverse reactions were observed. The advantage of the use of the sublingual formulation of ketorolac is its practical administration. It can be the treatment of choice for moderate and severe pain, especially in patients where parenteral route is undesirable or impracticable, or those who have difficulty of swallowing. The methods were successfully applied, it is possible to analyze the pharmacokinetic parameters and assess the safety of the tablet formulation of 30 mg of ketorolac tromethamine administered sublingually in healthy volunteers.
Descrição: COSTA, Cleber Soares Pimenta. Determinação do perfil farmacocinético do cetorolaco de trometamina comprimido de 30mg administrado por via sublingual em voluntários saudáveis. 2011. 180 f. Dissertação (Mestrado em Farmacologia) - Universidade Federal do Ceará. Faculdade de Medicina, Fortaleza, 2011.
URI: http://www.repositorio.ufc.br/handle/riufc/2274
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