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Título: Efeitos farmacológicos do telocinobufagin, um bufadienolídeo oriundo das glândulas parotóides do Bufo paracnemis : estudo comparativo com o anestésico local bupivacaína
Título em inglês: Pharmacological effects of telocinobufagin, a bufodienolide originated from the parotoid glands of Bufo paracnemis : comparative study with local anesthetic bupivacaine
Autor(es): Patrocínio, Manoel Claúdio Azevedo
Orientador(es): Carvalho , Krishnamurti de Morais
Palavras-chave: Anestésicos Locais
Acetilcolina
Anestesiologia
Data do documento: 2004
Citação: PATROCÍNIO, M. C. A. (2004)
Resumo: Foram avaliados os efeitos do bufadienolídeo telocinobufagin (TCB), obtido das glândulas parotóides do Bufo paracnemis por cromatografia líquida de alta eficiência, comparando-os com os do anestésico local bupivacaína (BUPI). TCB (10-8 a 6x10-4 M) inibiu, de modo concentração-dependente, as contrações induzidas por estimulação por campo elétrico (ECE) em íleo isolado de cobaio, cujo valor foi 0,9±0,9 % da resposta controle, na concentração de 6x10-4 M. Da mesma forma, TCB (10-6 a 10-4 M) inibiu, as contrações induzidas pela ACh. BUPI (10-7 - 10-3 M) inibiu, de modo concentração-dependente, tanto as contrações induzidas por ECE quanto as induzidas por ACh. Em nervo ciático isolado de rato, a amplitude pico-a-pico (APP) do potencial de ação composto (PAC) caiu para 64,9±7,2 e 12,9±4,4 % do controle, após 15 e 30 min com 1 mM TCB, respectivamente, retornando para 83,2±17,5 % lavando-se o nervo com Locke por 45 min. Nas mesmas condições, a velocidade de condução (VC) do PAC caiu para 15,0±15,0 % da controle, após 30 min; sendo recuperada para 78,7±7,2 % após 45 min da retirada do TCB. BUPI (1mM) diminuiu tanto a APP do PAC para 46,7±14,4 % e 11,8±6,5 % da controle, após 15 e 30 min, respectivamente, quanto a VC para 17,4±11,2 % da controle, após 30 min; após 45 min da lavagem reverteu parcialmente a APP e a VC para 29,7±8,3 e 44,8±14,5 % da obtida no controle, respectivamente. Em átrio isolado de rato, TCB (10-6 a 10-4M) não alterou o inotropismo espontâneo, o que foi reduzido pela BUPI (10-4 M). Portanto, TCB possui propriedades anestésicas locais reversíveis semelhantes à BUPI, sem apresentar, no entanto, sinais de toxicidade cardíaca in vitro, abrindo perspectivas para busca de novas moléculas com ação anestésica local com potencial interesse terapêutico.
Abstract: The pharmacological effects of telocinobufagin (TCB), a bufadienolide extracted from Bufo paracnemis parotoid glands by HPLC, were compared to that induced by bupivacaine (BUPI). On guinea-pig isolated ileum, TCB (10-8 to 10-4 M) inhibited both, the electrical field stimulation (EFS)-induced contraction (with a value of 0.9 ± 0.9 % of the control response at 6x10-4 M), and the contractions elicited by ACh, in a concentration-dependent manner. BUPI (10-7 to 10-3 M) also inhibited both, the EFS- and the ACh-induced contractions on guinea-pig isolated ileum, in a concentration-dependent manner. On rat isolated sciatic nerve, TCB (1 mM) reduced the compound action potential (CAP) peak-to-peak amplitude (PPA) to 64.9±7.2 % and 12.9±4.4 % of the control amplitude after 15 min and 30 min, respectively; withdrawal of telocinobufagin reversed to 83.2±17.5% after 45 min. TCB reduced the CAP conduction velocity (CV) to 15.0±15.0 % of the control after 30 min; wash reversed to 78.7±7.2 % of the control. BUPI (1 mM) inhibited the CAP PPA to 46.7±14,4 % and 11.8.±6.5 % of the control after 15 min and 30 min, respectively; it recovered partially to 29.7±8.3 % after 45 min of wash. BUPI inhibited the CAP CV to 17.4±11.2 % of the control after 30 min; it recovered partially to 44.8±14.5 % after 45 min of wash. On rat isolated atrium, TCB (10-6 to 10-4 M) did not alter the spontaneous inotropism, which was abolished by BUPI. Thus, TCB showed a reversible local anesthetic action, similar to BUPI, however, without cardiac toxicity in vitro. This study shows perspectives to research of new molecules for local anesthetic activity with therapeutic interest.
Descrição: PATROCÍNIO, Manoel Cláudio Azevedo. Efeitos farmacológicos do telocinobufagin, um bufadienolídeo oriundo das glândulas parotóides do Bufo paracnemis : estudo comparativo com o anestésico local bupivacaína. 2004. 158 f. Tese (Doutorado em Farmacologia) - Universidade Federal do Ceará, Faculdade de Medicina, Fortaleza, 2004.
URI: http://www.repositorio.ufc.br/handle/riufc/2747
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