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Title in Portuguese: Avaliação farmacocinética de duas formulações orais de itraconazol em voluntários sadios do sexo masculino
Title: Pharmacokinetic evaluation of two oral itraconazol formulations in healthy volunteers of male sex
Author: Soares, Marília Almeida
Advisor(s): Moraes, Maria Elisabete Amaral de
Keywords: Equivalência Terapêutica
Itraconazol
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Issue Date: 13-Nov-2017
Citation: SOARES, M. A.; MORAES, M. E. A.(2017)
Abstract in Portuguese: Infecções fúngicas, especialmente sistêmicas, estão aumentando progressivamente no Brasil. A paracoccidioidomicose, um exemplo de doença fúngica sistêmica, tem apresentado entre 1 a 3 casos por 100 mil habitantes em áreas endêmicas.Seu principal esquema terapêutico é o uso de itraconazol associado a antibióticos. No entanto, devido a escassez de medicamentos antifúngicos similares eficazes no mercado e ao alto custo dos medicamentos disponíveis, o acesso medicamentoso torna-se inviável por parte da população carente. Visando a promoção da saúde, foi aprovada a RDC 134/2003 que exige a realização de testes de bioequivalência entre medicamentos similares e seu respectivo referência a fim de assegurar a eficácia e segurança dos similares. Os objetivos deste trabalho foram: avaliar comparativamente a biodisponibilidade de duas apresentações farmacêuticas de itraconazol a fim de determinar sua bioequivalência; traçar um perfil entre os parâmetros antropométricos e investigar comparativamente fatores que possam influenciar na biodisponibilidade do itraconazol nas formulações avaliadas. A pesquisa foi realizada com 59 voluntários sadios do sexo masculino e consistiu de um estudo aberto, randomizado, cruzado, com 2 tratamentos, 2 períodos (duas sequências) com intervalo mínimo de sete dias entre os internamentos. Amostras de sangue foram coletadas em intervalos regulares para construção das curvas de concentração plasmática versus tempo. As concentrações de itraconazol foram analisadas por Cromatografia Líquida de Alta Eficiência acoplada à Espectrometria de Massa (LC-MS/MS). A média geométrica do Itraconazol teste/ Itraconazol referência e o intervalo de confiança (IC) de 90% para Cmax e ASC0-túltimo foram 82,79% (76.27-89,88%) e 59,73% (54,40-65,60%). Considerando que as formulações estudadas não apresentaram-se dentro da razão entre as médias de Cmax e ASC0-túltimo entre 80% e 125%, e considerando um intervalo de confiança de 90%, como proposto pelo Food and Drug Administration e Agência Nacional de Vigilância Sanitária, conclui-se que as duas formulações de itraconazol não apresentaram biodisponibilidades semelhantes tanto na taxa quanto na extensão de absorção e, portanto, não são bioequivalentes.
Abstract: Fungal infections, especially systemic, are progressively increasing in Brazil. Paracoccidioidomycosis, an example of systemic fungal disease, has presented between 1 and 3 cases per 100,000 inhabitants in endemic areas. Its main therapeutic regimen is the use of itraconazole associated with antibiotics. However, due to a shortage of effective antifungal drugs on the market and the high cost of available medicines, access to medicines is not viable for the poor. With a view to promoting health, RDC 134/2003 was approved, which requires that bioequivalence tests be carried out between similar medicines and their respective reference in order to ensure the efficacy and safety of the like. The objectives of this study were: to evaluate comparatively the bioavailability of two pharmaceutical formulations of itraconazole in order to determine its bioequivalence; draw a profile between the anthropometric parameters and investigate comparatively factors that may influence the bioavailability of itraconazole in the formulations evaluated. The study was carried out with 59 healthy male volunteers and consisted of an open, randomized, cross-over study with 2 treatments, 2 periods (two sequences) with a minimum interval of seven days between hospitalizations. Blood samples were collected at regular intervals to construct the plasma concentration versus time curves. Itraconazole concentrations were analyzed by High Efficiency Liquid Chromatography coupled to Mass Spectrometry (LC-MS / MS). The geometric mean Itraconazole test / Itraconazole reference and the 90% confidence interval (CI) for Cmax and ASC0-last were 82.79% (76.27-89.88%) and 59.73% (54.40-65 , 60%). Considering that the formulations studied were not within the ratio between C max and ASC0-last between 80% and 125%, and considering a 90% confidence interval, as proposed by the Food and Drug Administration and National Surveillance Agency It is concluded that the two formulations of itraconazole did not present similar bioavailabilities both in rate and extent of absorption and therefore are not bioequivalent.
Description: SOARES, M. A. Avaliação farmacocinética de duas formulações orais de itraconazol em voluntários sadios do sexo masculino. 2017. 171 f. Dissertação (Mestrado em Farmacologia) - Faculdade de Medicina, Universidade Federal do Ceará, Fortaleza, 2017.
URI: http://www.repositorio.ufc.br/handle/riufc/27597
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