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Title in Portuguese: Contribuições ao desenvolvimento de fitoterápico a partir de Justicia pectoralis (chambá) para o tratamento da asma: otimização, caracterização e atividade anti-inflamatória
Author: Silva, Aline Holanda
Advisor(s): Leal, Luzia Kalyne Almeida Moreira
Keywords: Justicia
Asma
Micropartículas Derivadas de Células
Issue Date: 31-Aug-2018
Citation: SILVA, A. H. Contribuições ao desenvolvimento de fitoterápico a partir de Justicia pectoralis (chambá) para o tratamento da asma: otimização, caracterização e atividade anti-inflamatória. 2018. 132 f. Tese (Doutorado em Ciências Farmacêuticas) - Faculdade de Farmácia, Odontologia e Enfermagem, Universidade Federal do Ceará, Fortaleza, 2018.
Abstract in Portuguese: Justicia pectoralis (Acanthaceae), chambá, popularmente usada no tratamento de afecções respiratórias, está presente nas Farmácias Vivas, Renisus e Formulário de Fitoterápicos da Farmacopeia Brasileira. Estudos têm demonstrado ação anti-inflamatória, broncodilatadora e antiasmática, relacionadas à presença de cumarina (CM) e umbeliferona (UMB). O objetivo do trabalho foi desenvolver extrato seco (micropartículas) padronizado e investigar seu efeito anti-inflamatório em modelo experimental de asma exacerbada. Metodologia analítica (CLAE-DAD) foi validada para dosagem de CM e UMB e se mostrou específico, linear, preciso, exato e robusto. Foi determinado que o melhor tempo de colheita das partes aéreas de J. pectoralis é aos três meses de cultivo, sendo verificada influencia sazonal. Na otimização do processo extrativo, após investigação de diversos métodos e variáveis do processo, verificou-se que a maceração seguida de percolação foi a apresentou melhor concentração de marcadores. O extrato foi empregado na otimização da produção do extrato seco de Justicia pectoralis por spray drying (ESPJP), apresentando bons índices reológicos, baixa higroscopicidae, morfologia esférica e teor de CM = 21,10 ± 0,014 (0,70) e UMB = 1,74 ± 0,20 (1,05) e rendimento de 59,45 ± 1,78 (2,05). Estudo cromatográfico (CLAE-DAD) e de elucidação estrutural permitiram propor 2-O-ramnosil-eswertina como novo marcador químico. ESPJP não mostrou citotoxicidade (MTT e LDH) em neutrófilo humano. O efeito anti-inflamatório do ESPJP foi investigado em modelo experimental de asma brônquica exacerbada por meio de estímulo imuno-infeccioso (OVA e LPS) em camundongos BALB/c. ESPJP (100 mg/Kg, v.o.) foi capaz de promover redução significativa do número de leucócitos totais presente no LBA, bem como a atividade da mieloperoxidadse. Análise histológica revelou que o ESPJP causou diminuição no número de células inflamatórias na região peribronquiolar e na produção de muco nos pulmões. Os resultados obtidos permitiram definir e padronizar etapas e parâmetros de produção do ESPJP que mostrou atividade anti-inflamatória e foi empregado na formulação de fitoterápico para uso oral.
Abstract: Justicia pectoralis Jacq. (Acanthaceae), “chambá”, it used in the treatment of respiratory diseases. Present in Pharmacies Vivas and Renisus, pharmacological studies demonstrate their anti-inflammatory, bronchodilator and antiasthmatic actions, being these related to the presence of coumarin (CM) and umbelliferone (UMB) in the plant. The aim of the study was to develop standardized dry extract (microparticles) and investigate its anti-inflammatory effect in an experimental model of exacerbated asthma.. Analytical methodology (CLAE-DAD) was validated for CM and UMB dosing and showed to be specific, linear, precise, accurate and robust. It was determined that the best harvest time of the aerial parts of J. pectoralis is at three months of cultivation, and seasonal influence is verified. In the optimization of the extraction process, after investigation of several methods and process variables, it was verified that the maceration followed by percolation had the best concentration of markers. The extract was used to optimize the production of the dry extract of Justicia pectoralis by spray drying (ESPJP), presenting good rheological indexes, low hygroscopicide, spherical morphology, CM = 21.10 ± 0.014 (0.70) and UMB = 1.74 ± 0.20 (1.05) and yield of 59.45 ± 1.78 (2.05). Chromatographic study (HPLC-DAD) and structural elucidation allowed to propose 2-O-rhamnosyl-eswertine as a new chemical marker. ESPJP did not show cytotoxicity (MTT and LDH) in human neutrophils. Anti-inflammatory effect of ESPJP was investigated in an experimental model of bronchial asthma exacerbated by immuno-infectious stimulus (OVA and LPS) in BALB/c mice. ESPJP (100 mg/Kg) was able to promote a reduction in the number of total cells present in BAL, as well as the activity of myeloperoxidase. Histological analysis revealed that ESPJP caused a decrease in the number of inflammatory cells in the peribronchial region and in the production of mucus in the lungs. Results allowed to define and standardize stages and parameters of ESPJP production that showed anti-inflammatory activity and was used in the formulation of phytotherapic for oral use.
URI: http://www.repositorio.ufc.br/handle/riufc/37861
metadata.dc.type: Tese
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