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Title in Portuguese: Desenvolvimento de nanocápsulas poliméricas contendo óleo essencial de alecrim-pimenta (Lippia sidoides Cham): caracterização e avaliação biológica
Author: Louchard, Bianca Oliveira
Advisor(s): Leal, Luzia Kalyne Almeida Moreira
Co-advisor(s): Silva, Ângelo Roncalli Alves
Keywords: Lippia
Anti-Infecciosos
Óleos Voláteis
Nanopartículas
Issue Date: 2016
Citation: LOUCHARD, B. O. Desenvolvimento de nanocápsulas poliméricas contendo óleo essencial de alecrim-pimenta (Lippia sidoides Cham): caracterização e avaliação biológica. 2016. 90 f. Tese (Doutorado em Desenvolvimento e Inovação Tecnológica em Medicamentos) - Faculdade de Farmácia, Odontologia e Enfermagem, Universidade Federal do Ceará, Fortaleza, 2016.
Abstract in Portuguese: A espécie Lippia sidoides Cham., conhecida popularmente como alecrim-pimenta, é uma planta aromática do nordeste brasileiro cujas pesquisas apontam promissoras atividades antimicrobiana e anti-inflamatória. Das folhas de L. sidoides extrai-se um óleo essencial constituído principalmente de timol, componente de pronunciada ação antimicrobiana, mas que pode apresentar toxidade em doses elevadas. A veiculação de fármacos em forma de nanopartículas têm atraído grande interesse nos últimos anos, pois esses sistemas são capazes de conferir proteção a substância ativa, aumentando a eficácia terapêutica e diminuindo efeitos adversos. O objetivo deste trabalho foi desenvolver, caracterizar e realizar avaliação biológica de nanosistemas contendo óleo essencial de L. sidoides (OELS). O estudo incluiu caracterização da droga vegetal e derivado (óleo essencial), padronização analítica – CLAE-DAD e CG-MS (marcador: timol), desenvolvimento de nanocápsulas de L. sidoides (NCLS), estudo de estabilidade, e avaliação da citotoxidade e das atividades antimicrobiana, antioxidante e anti-inflamatória tópica em camundongos. O teor de OELS extraído das folhas foi em torno de 4,6%, (compostos majoritários: timol 65%, o-cimeno .17% e e-cariofileno 4%). O método analítico por CLAE-DAD se mostrou especifico, linear (r= 0,996), exato, preciso, e robusto de acordo com diretrizes da ANVISA. As NCLS (timol: 3,1± 2,5 mg/mL), apresentaram eficiência de encapsulação 92 %, diâmetro médio 190 nm, PDI 0,204 e potencial zeta -20 mV. No estudo de estabilidade não houve alterações expressivas dos parâmetros até 120 dias (25ºC). Na avaliação antimicrobiana OELS e NCLS apresentaram CIM de 70 μg/mL. A avaliação da atividade anti-inflamatória demonstrou que o OELS e o timol dependendo da dose possui atividade pró ou anti-inflamatória. O nanosistema sem ativo mostrou efeito antiedematogênico, e dentre os nanosistemas investigados, NCLS e nanoemulsão/OELS, o último inibiu significativamente o edema de orelha induzido por TPA e reduziu a concentração de mieloperoxidase (MPO). O desenvolvimento e a padronização do nanosistema a base de L. sidoides mostrou características tecnológicas de interesse, extinguiu a toxicidade do OELS em neutrófilo humano mantendo o potencial antimicrobiano, antioxidante e anti-inflamatório da planta.
Abstract: The species Lippia sidoides Cham., known as rosemary-peppermint, is an aromatic plant of northeastern Brazil whose research show promising antimicrobial activity and anti-inflammatory. From the leaves of L. sidoides extract an essential oil consisting mainly thymol, pronounced antimicrobial component, but it can present toxicity at high doses. The placement of drugs in nanoparticulate form have attracted great interest in recent years because these systems are able to confer protection active substance, increasing the therapeutic efficacy and reducing side effects. The aim of this study was to develop, characterize and perform nanosystems biological assessment containing essential oil of L. sidoides (OELS). The study included characterization of plant and drug derivative (essential oil), analytical standardization - HPLC-DAD and GC-MS (marker: thymol), development of nanocapsules L. sidoides (NCLS), stability studies, and evaluation of cytotoxicity and the antimicrobial, antioxidant and anti-inflammatory topical. The OELS content extracted from the leaves was around 4.6% (major compounds: thymol 65%, o-cymene 17% and ecaryophyllene 4%). The analytical method by HPLC-DAD showed specific, linear (r = 0.996), accurate, precise and robust according to ANVISA guidelines. The NCLS (thymol: 3.1 ± 2.5 mg / mL) showed 92% encapsulation efficiency, average diameter 190nm, 0.204 PDI and zeta potential -20 mV. In the stability study there was no significant change of the parameters up to 120 days (25°C). In antimicrobial evaluation OELS and NCLS showed MIC 70 mg / mL. Assessment of antiinflammatory activity demonstrated that OELS and thymol depending on the dose has pro-inflammatory or anti activity. The nanosystems no active showed antiedematogenic effect, and among the investigated nanosystems, NCLS and nanoemulsion / OELS, the latter significantly inhibited the ear edema induced by TPA and reduced the concentration of myeloperoxidase (MPO). The development and standardization of nanosystems the basis of L. sidoides showed technological features of interest, quenched toxicity OELS in maintaining human neutrophil antimicrobial potential antioxidant and anti-inflammatory plant.
URI: http://www.repositorio.ufc.br/handle/riufc/50378
metadata.dc.type: Tese
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