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Title in Portuguese: Avaliação pré-clínica do óleo de pequi (Caryocar coriaceum Wittm.) e emulsão a base deste para o tratamento da dermatite: formulação, caracterização e efeitos antimicrobiano e anti-inflamatório
Author: Bezerra, Rafaela Gomes
Advisor(s): Leal, Luzia Kalyne Almeida Moreira
Keywords: Timol
Staphylococcus aureus
Dermatite
Issue Date: 4-Jan-2021
Citation: BEZERRA, R. G. Avaliação pré-clínica do óleo de pequi (Caryocar coriaceum Wittm.) e emulsão a base deste para o tratamento da dermatite: formulação, caracterização e efeitos antimicrobiano e anti-inflamatório . 2020. 107 f. Dissertação (Mestrado em Ciências Farmacêuticas) - Faculdade de Farmácia, Odontologia e Enfermagem, Universidade Federal do Ceará, Fortaleza, 2020.
Abstract in Portuguese: A estratégia utilizada neste trabalho foi continuar os estudos do nosso grupo de pesquisa com o óleo fixo da polpa do fruto do pequi (Caryocar coriaceum Wittm.) e timol para contribuir com o desenvolvimento de uma emulsão que auxilie no tratamento da dermatite e infecções oportunistas causadas por Staphylococcus aureus. A farmacoterapia atual para o tratamento das dermatites, doença que afeta cerca de 44% de pessoas no mundo, possui limitações relacionadas a eficácia e aos seus efeitos colaterais. Estudos têm comprovado a atividade anti-inflamatória do óleo fixo do pequi em modelos experimentais de inflamação, bem como o efeito antimicrobiano do timol contra S. aureus. Dessa forma, o objetivo do presente estudo foi avaliar atividades anti-inflamatória e antimicrobiana do óleo fixo de Caryocar coriaceum (OFCC) e da emulsão a base deste e timol. Para tanto, o OFCC foi caracterizado (CG) e avaliado quanto possível citotoxicidade em neutrófilos humano (LDH, MTT). A emulsão, assim como seu principal ativo (OFCC), foram avaliados quanto ao efeito anti-inflamatório em modelo de dermatite de contato irritativa induzida por TPA em camundongos, com determinação do possível mecanismo de ação, bem como em modelo de inflamação in vitro (neutrófilos humano). A atividade antimicrobiana foi investigada contra S. aureus ATCC 6538P e seis cepas clínicas não resistentes, com determinação da concentração inibitória mínima (CIM) e concentração letal mínima (CLM). O OFCC foi caracterizado tendo como componentes majoritários o ácido oleico (52,26%) e palmítico (29,80%), este não mostrou ser citotóxico e apresentou efeito anti-inflamatório ao inibir parcialmente a degranulação de neutrófilos induzida por PMA expressa pela redução da liberação da mieloperoxidase (MPO), reduziu edema de orelha induzido por TPA em camundongos e modulou citocinas (TNF-α e IL-10) de forma inédita neste modelo de inflamação in vivo. A emulsão de OFCC foi caracterizada e observou-se além de estabilidade físico-química, aumento do seu efeito antimicrobiano com adição do timol . Também foi possível observar que a emulsão apresentou efeito anti-inflamatório ao reduzir liberação de mieloperoxidase (MPO) em neutrófilos e significativa redução do edema de orelha induzido por TPA em camundongos. Porém, ao avaliar a concentração das citocinas (TNF-α e IL-10), não se observou modulação. Isso indica a necessidade de mais experimentos investigando outras citocinas para sugerirmos o real mecanismo pelo qual a emulsão de OFCC e timol promove seu efeito anti-inflamatório.
Abstract: The strategy used in this work was to continue the studies of our research group with the fixed oil of the fruit pulp of the pequi (Caryocar coriaceum Wittm.) and thymol to contribute to the development of an emulsion that helps in the treatment of dermatitis and opportunistic infections caused by Staphylococcus aureus. The current pharmacotherapy for the treatment of dermatitis, a disease that affects about 44% of people worldwide, has limitations related to efficacy and its side effects. Studies have proven the anti-inflammatory activity of pequi fixed oil in experimental models of inflammation, as well as the antimicrobial effect of thymol against S. aureus. Thus, the aim of the present study was to evaluate anti-inflammatory and antimicrobial activities of the fixed oil of Caryocar coriaceum (OFCC) and the emulsion based on it and thymol. Therefore, OFCC was characterized (CG) and evaluated as possible cytotoxicity in human neutrophils (LDH, MTT). The emulsion, as well as its main asset (OFCC), were evaluated for anti-inflammatory effect in a model of irritant contact dermatitis induced by TPA in mice, with determination of the possible mechanism of action, as well as in an in vitro model of inflammation (human neutrophils). The antimicrobial activity was investigated against S. aureus ATCC 6538P and six non-resistant clinical strains, with determination of minimum inhibitory concentration (MIC) and minimum lethal concentration (CLM). The OFCC was characterized with oleic acid (52.26%) and palmitic acid (29.80%) as major components, which did not prove to be cytotoxic and had an anti-inflammatory effect by partially inhibiting the neutrophil degranulation induced by PMA expressed by the reduction the release of myeloperoxidase (MPO), reduced TPA-induced ear edema in mice and modulated cytokines (TNF-α and IL-10) in an unprecedented way in this model of inflammation in vivo. The OFCC emulsion was characterized and it was observed, in addition to physical-chemical stability, an increase in its antimicrobial effect with the addition of thymol. It was also possible to observe that the emulsion had an anti-inflammatory effect by reducing the release of myeloperoxidase (MPO) in neutrophils and a significant reduction in TPA-induced ear edema in mice. However, when assessing the concentration of cytokines (TNF-α and IL-10), modulation was not observed. This indicates the need for further experiments investigating other cytokines to suggest the real mechanism by which the OFCC and thymol emulsion promotes its anti-inflammatory effect.
URI: http://www.repositorio.ufc.br/handle/riufc/55945
metadata.dc.type: Dissertação
Appears in Collections:DFAR - Dissertações defendidas na UFC

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